PLANEJAMENTO DE INIBIDORES DA ENZIMA CRUZAÍNA DE TRYPANOSOMA CRUZI
Doenças de Chagas, cruzaína, piperina e docking.
A doença de chagas é uma doença causada pelo protozoário flagelado
Trypanossoma cruzi (T. Cruzi), e atinge milhões de pessoas no mundo
resultando na mortalidade e consequências sociais e econômicas devastadoras.
É uma doença tropical que afeta principalmente pessoas pobres, logo não é vista
como um mercado atraente para impulsionar investimentos no desenvolvimento
de novos fármacos (FERREIRA et al., 2012).
A doença de chagas é uma das parasitoses mais negligenciada pela indústria
farmacêuticas, onde os únicos fármacos utilizados para seu tratamento, o
Nifurtimox e Benzonidazol (BZN), infelizmente são ineficientes e apresentam
sérios efeitos colaterais ao paciente, o que justifica a busca por novos inibidores
mais potentes e com efeitos adversos menos severos. A enzima cruzaína é
essencial em todos os estágios do ciclo de vida do parasito, logo se torna um
importante alvo molecular para o desenvolvimento de novos fármacos
antichágasicos (PASSERINI, 2008; FERREIRA et al., 2012).
Na busca por novos inibidores naturais que possam apresentar caracteristicas
antichágasicos, o alcalóide natural presente na pimenta preta, a piperina,
apresentou atividade antichágasicos, além de várias outras atividades. Neste
estudo buscou-se determinar o modo como a piperina interage com a enzima
cruzaína de T. cruzi atraves de simulações de docking molecular.