DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZAÇÃO DE EMULSÃO DE PICKERING PARA APLICAÇÃO TÓPICA CONTENDO METOTREXATO
Emulsão de Pickering; silicato de alumínio e magnésio; óleo de urucum.
Introdução: O metotrexato (MTX) farmacologicamente é classificado como um antimetabólito devido seu efeito antagonista no metabolismo do ácido fólico, e é amplamente usado no tratamento da psoríase, geralmente por via oral com uma distribuição sistêmica, e por isso há diversos efeitos colaterais. A administração tópica pode ser uma estratégia para vetorizar a liberação deste fármaco no local de ação, mas como o estrato córneo epidérmico é uma barreira de permeação de fármacos hidrofílicos, é necessário o desenvolvimento de veículos que promovam sua penetração na pele. Objetivo: Desenvolver emulsões de Pickering contendo MTX e avaliar estas em relação a viabilidade celular e permeação cutânea em orelha suína. Metodologia: Estudo do comportamento das emulsões pela construção planejamento fatorial (Initial Design D-optimal) envolvendo a concentração do óleo, da partícula sólida, combinando a intensidade do ultra-turrax. As emulsões testadas foram baseadas em óleo de Bixa orellana, Silicato de Alumínio e Magnésio (SAM) e a otimizada continha MTX. As amostras foram caracterizadas por espectroscopia na região do infravermelho, análise termogravimétrica, potencial zeta e índice de polidispersividade, obtenção do perfil de liberação, estudos in vitro e viabilidade celular. Resultados e discussão: A emulsão foi submetida a diversas condições de estresse e se manteve estável ao longo dos 180 dias do estudo de estabilidade prolongada. No estudo de permeação, grande parte do ativo encontrou-se na derme e a concentração quantificada demostra resultados favoráveis para a aplicação tópica. Com os resultados obtidos neste trabalho, pode-se sugerir que esse tipo de emulsão apresenta multifuncionalidade e grande potencial para o mercado farmacêutico.